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抗原呈遞細胞|半胱氨酸蛋白酶|抑制劑藥物發(fā)現

2023-02-21 10:32 作者:小愛說藥  | 我要投稿

細胞內和細胞外蛋白質降解是維持健康和疾病內穩(wěn)態(tài)的核心。慢性疾病,特別是自身免疫、器官纖維化和癌癥,通常以蛋白水解失調為特征,導致疾病進展。溶酶體蛋白酶參與蛋白質分解代謝,特別是幾種半胱氨酸組織蛋白酶,在腫瘤中過表達。這使得它們成為開發(fā)新型抗癌藥物的靶點。

Cathepsin S是一種半胱氨酸蛋白酶,可切割某些細胞外基質蛋白,調節(jié)抗原呈遞細胞(APC)中的抗原呈遞,促進M2型巨噬細胞和樹突狀細胞的極化。Cathepsin S在許多癌癥中過度表達,已成為一個有吸引力的潛在靶點。它通過調節(jié)APC從M1表型向有利于腫瘤的M2表型的極化,有利于耐受性調節(jié)性T細胞的擴增,促進了免疫抑制和腫瘤促進微環(huán)境。ICE團隊已開發(fā)出穩(wěn)定的Cathepsin S cysteine proteaseactivity FI Assay體系,助力Cathepsin S抑制劑藥物發(fā)現,協同酶學、細胞、ADME等平臺,促進新藥研發(fā)進程。



北京愛思益普生物科技股份有限公司專注于從靶點發(fā)現驗證、先導化合物篩選、優(yōu)化到臨床前候選分子階段的創(chuàng)新藥一體化生物學服務平臺,覆蓋在腫瘤,免疫,心血管,中樞神經系統等疾病領域,整合蛋白科學、酶學、細胞學、體內外藥物代謝動力學、藥理學等平臺,支持創(chuàng)新藥物研發(fā)項目,支持基礎科研與臨床轉化醫(yī)學業(yè)務。


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