Alpelisib （BYL-719） 是有效，選擇性的，具有口服活性的 PI3Kα 抑制劑。Alpelisib （BYL-719） 對 PIK3CA 突變癌具有靶向性。Alpelisib （BYL-719） 抑制 p110α、p110γ、p110δ、p110β 的 IC50 分別為 5 nM，250 nM，290 nM，1200 nM。具有抗腫瘤活性。

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　　生物活性

　　Alpelisib的體外研究

　　Alpelisib https://www.medchemexpress.cn/BYL-719.html（BYL-719）能有效抑制PIK3CA 2種最常見的體細胞突變（H1047R, E545K;IC50s ~ 4海里）。Alpelisib可有效抑制PI3Kα轉(zhuǎn)化細胞的Akt磷酸化（IC50=74±15 nM），并顯著降低PI3Kβ或PI3Kδ亞型轉(zhuǎn)化細胞（與PI3Kα相比≥15倍）的抑制活性。

　　Alpelisib （BYL-719, 0-50 μM;72 h）抑制骨肉瘤細胞系MG63、HOS、POS-1和MOS-J細胞生長，呈劑量依賴性。

　　Alpelisib （BYL-719）顯著改變細胞周期階段的分布。Alpelisib （BYL-719, 25 μM;18小時）誘導(dǎo)人和小鼠骨肉瘤細胞株的G0/G1期細胞周期停止。

　　MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

　　細胞增殖試驗

　　細胞系：mg63, HOS, POS-1, MOS-J

　　濃度：10、20、30、40、50 μM

　　時間：72小時

　　結(jié)果：6-15 μ M的IC50s和24-42 μ M的IC90s均能抑制所有骨肉瘤細胞系的生長，且呈劑量依賴性。

　　體內(nèi)研究

　　Alpelisib http://www.activeinhibitor.com/xw/1044.html（BYL-719） （C57Bl/6J小鼠12.5 mg/kg和50 mg/kg;雌性Rj: nmri裸小鼠50 mg/kg;口服；顯著減少腫瘤體積和異位骨基質(zhì)的沉積。

　　Alpelisib對大鼠有中等的終末消除半衰期（t1/2=2.9±0.2 h） （1 mg/kg, iv）。

　　MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

　　動物模型：5周齡雌性Rj:人HOS-MNNG骨肉瘤細胞nmri裸鼠；5周齡雄性C57Bl/6J小鼠的小鼠MOS-J骨肉瘤細胞

　　劑量：C57Bl/6J小鼠12.5 mg/kg和50 mg/kg;雌性Rj: nmri裸小鼠50 mg/kg

　　給藥方式：口服；每日的；C57Bl/6J小鼠或Rj: nmri裸小鼠22或29天

　　結(jié)果：明顯縮小腫瘤體積，同時抑制腫瘤生長。