BMS-202 是一種有效的非肽類 PD-1/PD-L 復(fù)合物抑制劑，其 IC50 為 18 nM，KD 為 8 μM。BMS-202 與 PD-L1 直接結(jié)合并阻斷人類 PD-1/PD-L 的相互作用。BMS-202 具有抗腫瘤活性。

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　　生物活性

　　體外研究

　　Bms-202 （0 ~ 100 μm;4天；SCC-3或Jurkat細胞）在體外抑制pd - l1強陽性SCC-3細胞（IC50為15 μM）和抗cd3抗體激活Jurkat細胞（IC50為10 μM）的增殖。

　　BMS-202選擇性誘導(dǎo)PD-L1的熱穩(wěn)定。BMS-202在溶液中誘導(dǎo)PD-L1二聚。BMS-202位于同型二聚體的中心，填充了一個深疏水口袋，促進了單體之間的多種額外相互作用。BMS-202與兩種PD-L1分子通過疏水表面相互作用，生理上參與PD-1/PD-L1相互作用。

　　MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。這些資料只供參考之用。

　　細胞增殖試驗

　　細胞系：scc -3或Jurkat細胞

　　濃度：0 ~ 100 μM

　　時間：4天

　　結(jié)果：體外實驗抑制pd - l1強陽性SCC-3細胞（IC50為15 μM）和抗cd3抗體激活Jurkat細胞（IC50為10 μM）的增殖。

　　體內(nèi)研究

　　BMS-202 （20 mg/kg;腹腔內(nèi)注射；每日的；9天；在人源MHC- dKO NOG小鼠中，與對照組相比，NOG-dKO處理具有明顯的抗腫瘤作用。

　　MCE:http://www.activeinhibitor.com/

　　動物模型：8周齡nog - dko小鼠注射SCC-3細胞

　　用量：20mg /kg

　　給藥方法：腹腔注射；每日的；為期9天

　　結(jié)果：對人源小鼠移植的人淋巴瘤SCC-3細胞有41%的生長抑制活性。