Rapid identification and isolation of neuraminidase inhibitors from mock strawberry

(Duchesnea indica Andr.) based on ligand fishing combined with HR-ESI-Q-TOF-MS

神經(jīng)氨酸酶抑制劑（NAIs）是抵抗流感感染的主要抗病毒藥物。在這項研究中，開發(fā)了一種配體捕撈方案以使用神經(jīng)氨酸酶固定化磁珠（NA-MB）篩選NAI。在驗證了NA-MB與包含NA抑制劑和非抑制劑的人工混合物的可行性后，將開發(fā)的配體捕撈方案用于從印度ches草的粗提物中篩選NAI 。從印度D的正丁醇（n?-BuOH）提取物中鑒定出二十四種NA結合化合物。高效液相色譜結合四極桿飛行時間質譜（HPLC-Q-TOF-MS）作為潛在的NAI，并輔以化合物結構鑒定（CSI）：FingerID，包括12種鞣花單寧，4種brevifolin衍生物，3種鞣花酸衍生物和4種類黃酮。其中，分離了9種化合物，并測試了產(chǎn)氣莢膜梭狀芽孢桿菌和對奧司他韋敏感且耐藥的A型流感病毒株對NA的體外NA抑制活性。結果表明，化合物B23在奧司他韋敏感和耐藥病毒NA中均具有NA抑制活性，最大抑制濃度（IC?50）值的一半分別為197.9和125.4μmol/ L。此外，B23可以明顯降低Madin-Darby犬腎（MDCK）細胞中濃度為40和200μmol/ L的奧司他韋敏感性和耐藥性病毒的復制。