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莫博替尼的作用靶點(diǎn)原理是什么?在肺癌治療中的應(yīng)用【醫(yī)游記】

2023-09-23 12:39 作者:醫(yī)游記小美  | 我要投稿


莫博替尼是一種靶向藥物,專門針對(duì)表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)20號(hào)外顯子插入突變的晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)成人患者。

EGFR是一種在細(xì)胞表面存在的蛋白質(zhì),能夠調(diào)節(jié)細(xì)胞的生長(zhǎng)和分裂。在部分NSCLC患者中,EGFR基因發(fā)生了20號(hào)外顯子插入突變,導(dǎo)致EGFR過(guò)度激活,促進(jìn)腫瘤細(xì)胞的增殖和侵襲。


莫博替尼能夠與EGFR結(jié)合,阻斷其信號(hào)傳導(dǎo),從而抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)和存活。莫博替尼的化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下:C32H39N7O4?C4H6O4莫博替尼是一種不可逆的酪氨酸激酶抑制劑(TKI),能夠特異性地識(shí)別和結(jié)合EGFR 20號(hào)外顯子插入突變的ATP結(jié)合位點(diǎn),從而阻止其磷酸化和活化。莫博替尼對(duì)EGFR 20號(hào)外顯子插入突變的抑制活性比對(duì)野生型EGFR或其他常見EGFR突變(如L858R或19號(hào)外顯子缺失)的抑制活性高出數(shù)百倍。

因此,莫博替尼具有高度的選擇性和針對(duì)性,能夠有效地殺死含有EGFR 20號(hào)外顯子插入突變的腫瘤細(xì)胞,而對(duì)正常細(xì)胞組織幾乎沒有傷害。莫博替尼的推薦劑量為160mg,口服,每日一次,直至疾病進(jìn)展或出現(xiàn)無(wú)法耐受的不良反應(yīng)。

莫博替尼的常見不良反應(yīng)包括腹瀉、皮疹、貧血、血肌酐升高、淋巴細(xì)胞下降、惡心、口腔黏膜炎等。莫博替尼還可能引起嚴(yán)重的不良反應(yīng),如QTc間期延長(zhǎng)、間質(zhì)性肺病/肺部炎癥(非感染性)、心力衰竭等。

使用莫博替尼前,必須獲得經(jīng)充分驗(yàn)證的檢測(cè)方法證實(shí)的EGFR 20號(hào)外顯子插入突變陽(yáng)性的評(píng)估結(jié)果。

使用莫博替尼期間,應(yīng)定期監(jiān)測(cè)心電圖、電解質(zhì)和腎功能等指標(biāo),并根據(jù)不良反應(yīng)的嚴(yán)重程度進(jìn)行劑量調(diào)整或停藥。

妊娠女性和哺乳期婦女應(yīng)避免使用莫博替尼,有生育能力的女性和男性應(yīng)采取有效的避孕措施。

本文轉(zhuǎn)載醫(yī)游記www.1yji.com

原文鏈接:https://www.1yji.com/blog/mobotini-badian?lang=zh-CN

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