抗體偶聯(lián)藥物(Antibody–Drug Conjugates，ADC)被提出已經(jīng)有四十多年的時間了，眾多科學(xué)家不斷的優(yōu)化抗體、小分子毒性藥物、連接子、臨床檢測、臨床試驗方案，近兩年迎來了豐收，F(xiàn)DA批準了多款A(yù)DC藥物。

Labetuzumab-SN-38：該藥是 Immunomedics 研制的由人源化單克隆抗體 Labetuzumab 和伊立替康活性代謝物 SN-38 組成的抗體偶聯(lián)藥物，用于治療肺癌、乳腺癌和結(jié)腸癌。其能選擇性地把 SN-38 傳遞到腫瘤組織，使對其他組織的毒性最小化。目前，該藥正在進行轉(zhuǎn)移性結(jié)腸癌的Ⅱ期臨床試驗。

貨號：DHC21001

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產(chǎn)品介紹：Labetuzumab是一種人源化抗癌胚抗原(CEA)單克隆抗體，可抑制腫瘤生長并使人類髓樣甲狀腺癌異種細胞對Dacarbazine化療敏感。

通用名：Labetuzumab

純度：>95% by SDS-PAGE.

濃度：1mg/ml

Formulationicon：0.01M PBS, pH 7.4.

內(nèi)毒素：Please contact with the lab for this information.

別名：hMN14, IMMU-130, hMN-14-SN-38, hMN-14-SN-38 ADC, hMN14-CL-SN-38, Labetuzumab Govitecan

靶點;物種：Human CD66e/CEA/CEACAM5

種類：Humanized

受體鑒定：IgG1-kappa

CAS: 219649-07-7

參考文獻：

Phase I/II Trial of Labetuzumab Govitecan (Anti-CEACAM5/SN-38 Antibody-Drug Conjugate) in Patients With Refractory or Relapsing Metastatic Colorectal Cancer. PMID: 28817371

Initial experience with high-dose radioimmunotherapy of metastatic medullary thyroid cancer using 131I-MN-14 F(ab)2 anti-carcinoembryonic antigen MAb and AHSCR. PMID: 10647610

Prospects of radioimmunotherapy in epithelial ovarian cancer: results with iodine-131-labeled murine and humanized MN-14 anti-carcinoembryonic antigen monoclonal antibodies. PMID: 9441773

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abetuzumab govitecan是抗癌胚抗原相關(guān)細胞粘附分子5（CEACAM5）和SN-38（抗腫瘤藥伊立替康的活性代謝物）抗體藥物偶聯(lián)物?？贵w藥物偶聯(lián)物具有把藥物直接送到腫瘤，減少毒性的優(yōu)點。

2017年8月17日，《J Clin Oncol》雜志刊登的1/2期試驗評估了Labetuzumab govitecan治療復(fù)發(fā)或難治性轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌（mCRC）的效果。

共納入86名患者，分入4組。第1組：每次4mg/kg，每周2次，給藥2周，休息1周。第2組：每次6mg/kg，每周2次，給藥2周，休息1周。第3組：每次8mg/kg，每周給藥1次。第4組：每次10mg/kg，每周給藥1次。

既往接受過的中位治療次數(shù)為5次，其中1次包含伊立替康治療。

治療結(jié)果顯示，與入組時比較，38%的患者出現(xiàn)腫瘤縮小和血液癌胚抗原水平下降。42名患者被評為穩(wěn)定（SD），1名患者被評為部分緩解（PR），持續(xù)時間超過2年。中位無進展生存時間（PFS）為3.6個月、總生存時間（OS）為6.9個月。

4組的不良事件發(fā)生率相似。常見的3級以上不良事件有中性粒細胞減少、貧血、白細胞減少、腹瀉等。

研究者認為Labetuzumab govitecan單藥治療既往過度治療的轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌患者有效果，且安全性可控