雷公藤紅素簡介

雷公藤紅素是一種五嗪三萜烯,自然存在于雷公藤中。它對治療類風濕性關(guān)節(jié)炎有效。雷公藤紅素可阻止蛋白酶體和核因子Κb發(fā)揮作用。

雷公藤紅素是一種強效抗氧化劑和抗炎劑。它是一種新的HSP90抑制劑（破壞Hsp90/Cdc37復合物），具有抗癌作用（抗血管生成-抑制血管內(nèi)皮生長因子受體表達）；抗氧化劑（抑制脂質(zhì)過氧化）和抗炎活性（抑制iNOS和炎性細胞因子的產(chǎn)生）。

雷公藤紅素理化性質(zhì)

中文名：雷公藤紅素;南蛇藤素

英文名：Celastrol

CAS號：34157-83-0

SMILES：O=C1C=C2C(=CC=C3[C@@]2(C)CCC2(C)[C@@H]4C[C@@](C(CC[C@]4(C)CC[C@]32C)C(=O)O)C(=C1O)C

分子式：C29H38O4

分子量 ：450.61

溶解度：Soluble in DMSO (>10 mg/ml), ethanol, DMF:PBS(pH 7.2)(1:10), and DMF. Insoluble in water.

性狀：A crystalline solid

儲藏條件 Storage conditions儲存溫度 -20°C

Celastrol 在癌癥化學增敏中的作用

化療仍然是癌癥患者的主要治療選擇。然而，通常必須將化學療法與其他藥物結(jié)合使用，以盡量減少不良副作用并避免耐藥性。天然產(chǎn)物越來越多地被用作與現(xiàn)有化療方案相結(jié)合的輔助療法，以提高治療效果。這種天然藥物的一個有希望的例子是一種稱為 celastrol 的三萜化合物，它可能具有巨大的潛力被用作化學增敏劑。它最初是從雷神藤中鑒定出來的，可以負調(diào)節(jié)多種致癌分子，如 NF-κB、拓撲異構(gòu)酶 II、Akt/mTOR、HSP90、STAT3 和 Notch-1。這些可導致抗炎反應、抑制腫瘤生長和存活以及消除血管生成。本章簡要總結(jié)了 celastrol 作為化學增敏劑的潛在作用以及調(diào)節(jié)其在多種癌癥中報道的化學增敏作用的潛在分子機制。

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