PEG修飾，即聚乙二醇修飾，又稱聚環(huán)氧乙烷修飾，是將PEG通過化學方法偶聯(lián)到蛋白質或多肽分子上，從而提升多肽活性的一種方法。

自Davies 1977年用PEG 修飾牛血清白蛋白以來， PEG修飾技術廣泛應用于多種蛋白質和多肽的化學修飾。?PEG修飾具有延長半衰期、降低或消失免疫原性、減少毒副作用以及物理、增強化學和生物穩(wěn)定性等作用。

?? ? ? 從生物學角度來說；作為藥物先導化合物的多肽分子在體內的應用受到一定程度的限制，主要體現(xiàn)在生物體腎小球的過濾作用、體內蛋白酶的水解破壞作用以及因多肽分子引起的體內抗原反應。將多肽用PEG修飾后（Pegylation），上述三方面的限制均大幅減小，從而提高了多肽在生物體內的應用。

?? ? ? 從物理化學性質角度；因為PEG的親水性，可以改善多肽整體的親疏水性質，小分子PEG可以做為Link,把修飾基團和多肽結合起來，有時候要比6-氨基己酸更有優(yōu)勢。常見的是Biotin-PEG4-Peptide。

?? ? ? 1. PEG化學結構及性質

? ? ? ? ? 1.1 PEG的結構：結構式CH2(OH)-(CH2CH2O)n -CH2OH

? ? ? ? ? 1.2 PEG性質: 聚乙二醇系列產品通常情況下溶于水和多種有機溶劑，不溶于脂肪烴、苯、乙二醇等，不會水解變質，有廣泛的溶解范圍和優(yōu)良的相容性、很好的穩(wěn)定性、潤滑性、成膜性、增塑性、分散性等。系低毒物質，且無刺激性，屬非離子型聚合物。

?? ? ? 2. PEG修飾多肽

?? ? ? 多肽的PEG修飾位點在多肽的N端、C端，Lys側鏈和Cys的巰基。修飾所用PEG單分子分子量區(qū)間在PEG2~PEG24之間；PEG大分子分子量區(qū)間在PEG500~PEG40K之間?；驅⑹袌錾细鞣NPEG原料修飾到肽段上。

常見小分子PEG修飾

PEG名稱別名CAS#分子式分子量結構式PEG2/MINI-PEG/AEEAAmino-PEG2-acetic acid/H2N-PEG2-CH2COOH134978-97-5C6H13NO4163.17

PEG3/MINI-PEG3/AEEEAAmino-PEG3-acetic acid/Amino-PEG3-CH2COOH134978-99-7C?H??NO?207.22

PEG4Amino-PEG4-acetic acid/Amino-PEG4-CH2COOH195071-49-9C10H21NO6251.27

PEG6Amino-PEG6-CH2CH2COOH/Amino-PEG6-propionic acid905954-28-1C15H31NO8353.41

N3-PEG6-CH2CH2COOHN3-PEG6-propionic acid/Azido-PEG6-propionic acid361189-66-4C15H29N3O8379.41

N3-PEG6-NH2/N3-PEG6-CH2CH2NH2N3-PEG6-NH2/Azido-PEG6-NH2/Azido-PEG6-amine957486-82-7C14H30N4O6350.41

備注：PEG有PEG乙酸和PEG丙酸之分，專肽生物PEG乙酸和PEG丙酸均可以提供，如果表中沒有標注的，歡迎和我們聯(lián)系！

常見大分子PEG修飾

名稱可選分子量結構式mPEG-COOH500、550、750、1000、2000、5000等