Alkyne-PEG-cRGD，關(guān)于多肽以及獲取多肽的途徑

今天小編整理并分享關(guān)于多肽以及獲取多肽的途徑，一起看看吧：

多肽是由氨基酸根據(jù)一定的順序而連接在一起的,它在藥物研究中有著至關(guān)重要的作用。氨基酸彼此通過(guò)酰胺鍵（也稱肽鍵)相互連接而形成、分子量比蛋白質(zhì)小的化合物稱為多肽。多肽和蛋白質(zhì)之間并沒(méi)有嚴(yán)格的區(qū)別，通常將所含氨基酸少于50個(gè)的化合物稱為多肽，而由較多氨基酸組成、具有可顯示生物活性的三級(jí)結(jié)構(gòu)的大分子化合物稱為蛋白質(zhì)。多肽廣分布于整個(gè)生物界，它們對(duì)生物的生長(zhǎng)發(fā)育都發(fā)揮著重要作用。

植物、動(dòng)物及微生物中存在著各種具生物活性的多肽，從生物資源中可提取分離這些多肽。將蛋白質(zhì)通過(guò)特殊的酶進(jìn)行酶解，也是獲得多肽的有效途徑。利用生物技術(shù)進(jìn)行多肽的生物合成，是獲得多肽的重要方法。

通過(guò)化學(xué)合成方法合成多肽，可得到具有特定氨基酸序列的生物活性多肽。目前采用的多肽化學(xué)合成方法，可分為固相合成、液相合成以及固相合成與液相合成相結(jié)合三個(gè)方向。

以具有生物活性的天然多肽為模板，采用用化學(xué)合成方法對(duì)多肽序列進(jìn)行氨基酸替換、側(cè)鏈功能基團(tuán)及端基修飾、肽鍵更換等研究，可得到各種活性多肽的類似物或衍生物，對(duì)它們進(jìn)行構(gòu)效關(guān)系研究，是研發(fā)及獲得新型高效多肽藥物的有效手段。此外，將生物技術(shù)與化學(xué)合成結(jié)合起來(lái)，也是開(kāi)展多肽產(chǎn)物研發(fā)的重要手段。

固相多肽合成：

先將所要合成的目的多肽的C-端氨基酸的羧基通過(guò)共價(jià)鍵與穩(wěn)定、不溶于各種溶劑、帶有功能基團(tuán)的高分子樹(shù)脂相連，然后脫去結(jié)合在固相載體上的C-端氨基酸的a-氨基保護(hù)基，采用過(guò)量的后續(xù)氨基酸與樹(shù)脂上的游離氨基反應(yīng)，通過(guò)在樹(shù)脂上形成肽鍵而延長(zhǎng)肽鏈。重復(fù)縮合-洗滌-去保護(hù)-洗滌-縮合等步驟，直至得到目的肽鏈。

通過(guò)片段連接合成長(zhǎng)序列多肽：

采用SPPS方法合成適當(dāng)長(zhǎng)度的多肽片段，再將不同的肽段在液相合成條件下進(jìn)行多肽片段連接,即將固相及液相合成方法結(jié)合起來(lái)進(jìn)行長(zhǎng)序列多肽產(chǎn)物的合成，是克服SPPS方法在長(zhǎng)序列多肽合成中所面臨的困難的重要途徑。

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