什么是受體？

受體是存在于人體細胞表面的蛋白質(zhì)分子。 它們從細胞外接收信號（化學(xué)信息）。 這些信息來自其他分子，例如激素、神經(jīng)遞質(zhì)和藥物。

配體是您體內(nèi)的分子，可與細胞上的受體結(jié)合并引起該細胞（有時還包括其他細胞）的反應(yīng)。 想象一下，配體是適合特定鎖的鑰匙，這些鎖是受體。

圖1.受體與配體結(jié)合

什么是激動劑？

激動劑和拮抗劑是藥理學(xué)中常用的兩個術(shù)語。 它們指的是在功能和產(chǎn)生效果方面以相反方式起作用的藥物或化學(xué)試劑。

激動劑通過與細胞上的受體結(jié)合而產(chǎn)生某些反應(yīng)。換句話說，激動劑就是打開受體。激動劑可以是天然的或人工的。 天然激動劑是激素或神經(jīng)遞質(zhì)。 人工激動劑是類似于天然激動劑的藥物。 這些藥物含有與細胞上特定受體結(jié)合并使它們變得活躍的分子。

以大腦中的阿片受體為例。 內(nèi)啡肽是阿片受體的天然激動劑。 它們與阿片受體結(jié)合并產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用。 因此，內(nèi)啡肽是天然的止痛劑。 止痛藥嗎啡（和非法藥物海洛因）是阿片受體的人工激動劑。 它們通過模仿天然激動劑的作用來緩解疼痛或“興奮”。

圖2.信號級聯(lián)是一系列蛋白質(zhì)-蛋白質(zhì)相互作用，開始于受體的激活，結(jié)束于細胞活動的各種變化。

激動劑藥物主要分為三種類型：

完全激動劑

也稱為直接結(jié)合激動劑藥物，它們在天然配體結(jié)合的相同結(jié)合位點直接結(jié)合受體。 因此，這些藥物會帶來更快的反應(yīng)。 直接激動劑的例子包括嗎啡和尼古丁。 用于治療阿片類藥物成癮的美沙酮是一種全阿片類激動劑。

部分激動劑

也稱為間接結(jié)合激動劑藥物，它們促進天然配體與受體位點的結(jié)合。 這些藥物會產(chǎn)生延遲反應(yīng)。 有時，部分激動劑可以通過競爭與完全激動劑相同的受體而充當(dāng)拮抗劑。 一個例子是丁丙諾啡，一種用于治療阿片類藥物成癮的藥物。

反向激動劑

反向激動劑是一種通過與受體結(jié)合產(chǎn)生相反作用的藥物。 換句話說，激動劑會增加受體的活性，而反向激動劑會將受體的活性降低到基線以下。 例如，一種抗組胺藥，一種 H1 受體拮抗劑，具有一些反向激動劑活性。