Sotorasib （AMG-510） 是一種有效的，口服生物可利用的，選擇性的 KRAS G12C 共價(jià)抑制劑。Sotorasib 將 KRAS G12C 鎖定在非活躍的 GDP 約束狀態(tài)。Sotorasib 是臨床開(kāi)發(fā)的第一個(gè) KRAS G12C 抑制劑，能使 KRAS G12C 腫瘤消退。

　　MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

　　生物活性

　　體外活性

　　在細(xì)胞測(cè)定中，Sotorasib （AMG-510） 共價(jià)修飾 KRAS G12C 并抑制 KRAS G12C 信號(hào)傳導(dǎo)，這通過(guò)所有KRAS p.G12C突變細(xì)胞系中 ERK1/2 （p-ERK） 的磷酸化來(lái)測(cè)量

　　Sotorasib （AMG-510; 1-10 μM; 72 小時(shí)） 也有效地?fù)p害具有 IC 的 NCI-H358 和 MIA PaCa-2 中的細(xì)胞活力50≈0.006 μM 和 0.009 μM，分別。非 KRASG12C 系對(duì) Sotorasib 不敏感（IC50>7.5 微米）?http://www.activeinhibitor.com/

　　MCE 尚未獨(dú)立確認(rèn)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

　　細(xì)胞活力測(cè)定

　　細(xì)胞系：NCI-H358 和 MIA PaCa-2 細(xì)胞

　　濃度：1-10微米

　　時(shí)間：72 小時(shí)

　　結(jié)果：NCI-H358 和 MIA PaCa-2（IC50≈0.006 μM 和 0.009 μM 分別）。

　　體內(nèi)活性

　　在臨床前腫瘤模型中，Sotorasib （AMG-510）快速且不可逆地結(jié)合到KRAS G12C，提供持久的抑制絲裂原活化蛋白激酶（MAPK）信號(hào)通路。Sotorasib（口頭；每天一次）能夠誘導(dǎo)KRAS G12C癌小鼠模型的腫瘤消退。

　　MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。