PROTAC的概念是在2001年提出的,將甲硫氨酸氨基肽酶2( MetAP-2)的共價(jià)抑制劑(OVA)與IRBo磷酸肽抗原決定簇進(jìn)行連接。IkBo磷酸肽抗原決定簇可以識(shí)別E3泛素連接酶復(fù)合物SCFb-TRCP,還可以觀察到MetAP-2的降解。雖然驗(yàn)證了技術(shù)的可行性,但由于oVA是MetAP-2的共價(jià)抑制劑,降低了靶蛋白MetAP-2的降解效率, SCFb-TRP的配體是一段帶電荷的多肽序列,難以透過(guò)細(xì)胞膜,不能在細(xì)胞水平降解靶蛋白,限制了其研究應(yīng)用。

PROTAC在藥研發(fā)中的應(yīng)用范圍：選擇E3泛素連接酶的小分子配體 nutlin 與雄激素受體抑制劑連接的PROTAC,可以觀察到雄激素受體的部分降解。部分雄激素受體的抑制劑可以直接使雄激素受體發(fā)生降解。

中文名稱(chēng)：甲基-七聚乙二醇-溴代

英文名稱(chēng)：M-PEG7-Br

CAS：104518-25-4

分類(lèi)：PROTAC技術(shù)

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)品規(guī)格：mg

保存：冷藏

儲(chǔ)藏條件：-20℃

儲(chǔ)存時(shí)間：1年

用途：科研

溫馨提醒：僅供科研，不能用于人體實(shí)驗(yàn)

相關(guān)：

M-PEG4-propargyl CAS1101668-39-6

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瑞禧WFF.2023.9