1.首過效應(yīng)（first pass effect）：藥物通過腸黏膜及肝臟時(shí)經(jīng)過滅活代謝而使進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少。

2.生物利用度（bioavailability，F(xiàn)）：藥物制劑給藥后其中能被吸收進(jìn)入體循環(huán)的藥物相對(duì)分量及速度。

3.時(shí)量曲線：藥物在血漿的濃度隨時(shí)間的推移而發(fā)生變化所作的曲線。

4.血漿半衰期（half time，t1/2）：血漿藥物濃度下降一半所需的時(shí)間。

5.房室模型（compartment model）：整個(gè)機(jī)體視為一個(gè)系統(tǒng)，并將該系統(tǒng)按動(dòng)力學(xué)特征劃分為若干個(gè)房室，把機(jī)體看成是由若干個(gè)房室組成的一個(gè)完整的系統(tǒng)，稱為房室模型。

6.表觀分布容積（apparent volume of distribution，Vd）：當(dāng)血漿和組織內(nèi)藥物分布達(dá)到平衡后，體內(nèi)藥物按此時(shí)的血漿藥物濃度在體內(nèi)分布時(shí)所需體液容積。

7.穩(wěn)態(tài)血藥濃度（steady-state plasma concentration，Css）：按照一級(jí)動(dòng)力學(xué)規(guī)律消除的藥物，其體內(nèi)藥物總量隨著不斷給藥而逐步增多，直至從體內(nèi)消除的藥物量和進(jìn)入體內(nèi)的藥物量相等時(shí)，體內(nèi)藥物總量不再增加而達(dá)到穩(wěn)定狀態(tài)，此時(shí)的血漿藥物濃度稱為穩(wěn)態(tài)濃度。

8.一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)（first-order elimination kinetics）：是體內(nèi)藥物按恒定比例消除，在單位時(shí)間內(nèi)的消除量與血漿藥物濃度成正比。（自由擴(kuò)散）

9.零級(jí)消除動(dòng)力學(xué)（zero-order elimination kinetics）：零級(jí)消除動(dòng)力學(xué)是藥物在體內(nèi)以恒定的速率消除，即不論血漿藥物濃度高低，單位時(shí)間內(nèi)消除的藥物量不變。（主動(dòng)運(yùn)輸）

10.負(fù)荷劑量（loading dose）：負(fù)荷劑量是指首次劑量加大，然后再給于維持劑量，使穩(wěn)態(tài)血藥濃度（即事先為該患者設(shè)定的靶濃度）提前產(chǎn)生。

11.血藥峰濃度（peak concentration，Cmax）：血管外給藥時(shí)藥-時(shí)曲線的最高點(diǎn)稱血漿峰濃度。

12.清除率（clearance，CL）：是機(jī)體消除器官在單位時(shí)間內(nèi)清除藥物的血漿容積。

13.肝藥酶抑制劑（enzyme inhibitor）：能使藥物代謝酶活性降低、藥物代謝減慢的藥物。

14.肝藥酶誘導(dǎo)劑（enzyme inducer）：能使藥物代謝酶活性增高、藥物代謝加快的藥物。

15.被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)（passive transport）：存在于細(xì)胞膜兩側(cè)的藥物順濃度梯度從高濃度側(cè)向低濃度測(cè)擴(kuò)散的過程。

16.濾過（filtration）：水溶性的極性或非極性藥物分子借助于流體靜壓或滲透壓隨體液通過細(xì)胞膜的水性通道而進(jìn)行的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)，又稱水溶性擴(kuò)散。

17.簡(jiǎn)單擴(kuò)散（simple diffusion）：脂溶性藥物溶解于細(xì)胞膜的脂質(zhì)層，順濃度差通過細(xì)胞膜，又稱脂溶性擴(kuò)散。

18.載體轉(zhuǎn)運(yùn)（carrier-mediated transport）：轉(zhuǎn)運(yùn)體在細(xì)胞膜的一側(cè)與藥物或內(nèi)源性物質(zhì)結(jié)合后，發(fā)生構(gòu)型改變，在細(xì)胞膜的另一側(cè)將結(jié)合的藥物或內(nèi)源性物質(zhì)釋出。

19.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)（active transport）：借助載體或酶促系統(tǒng)的作用，從低濃度側(cè)向高濃度側(cè)的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。

20.易化擴(kuò)散（facilitated diffusion）：藥物在細(xì)胞膜載體的幫助下由膜高濃度側(cè)向低濃度側(cè)擴(kuò)散的過程。

21.膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)（membrane moving transport）：大分子物質(zhì)通過膜的運(yùn)動(dòng)而轉(zhuǎn)運(yùn)。

22.吸收（absorption）：藥物自用藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過程。

23.分布（distribution）：藥物吸收后從血液循環(huán)到達(dá)機(jī)體各個(gè)器官和組織的過程。

24.代謝（metabolism）：藥物吸收后在體內(nèi)經(jīng)酶或其他作用發(fā)生一系列的化學(xué)反應(yīng)，導(dǎo)致藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)上的轉(zhuǎn)變，又稱生物轉(zhuǎn)化。

25.排泄（excretion）：藥物以原形或代謝產(chǎn)物的形式經(jīng)不同途徑排出體外的過程。

26.肝腸循環(huán)（enterohepatic circulation）：經(jīng)膽汁排入腸腔的藥物部分可再經(jīng)小腸上皮細(xì)胞吸收經(jīng)肝臟進(jìn)入血液循環(huán)。

27.pKa：弱酸性或弱堿性藥物在50%解離時(shí)溶液的pH值。

28.前藥（prodrug）：藥物本身沒有活性，代謝后有活性。

29.自身誘導(dǎo)（autoinduction）：一些藥物重復(fù)使用后誘導(dǎo)肝微粒體酶活性增強(qiáng)，同時(shí)加快了對(duì)該藥物的代謝。

30.達(dá)峰時(shí)間（Tmax）：自用藥起至達(dá)到最高血藥濃度所需要的時(shí)間。

31.藥物半衰期的意義：

（1）

①反映機(jī)體消除藥物的能力與消除藥物的快慢程度；

②一次用藥后經(jīng)過5個(gè) t1/2 后體內(nèi)藥物基本清除干凈；

③按 t1/2 的長短常將藥物分為5類：超短效為t1/2≤1h，短效為1～4h，中效為4～8h，長效為8～24h，超長效為>24h；

④肝腎功能不良者，藥物的t1/2將相應(yīng)延長，此時(shí)應(yīng)依據(jù)病人肝腎功能調(diào)整用藥劑量或給藥間隔。

（2）

①是確定臨床給藥間隔的重要依據(jù)；

③預(yù)測(cè)藥物到達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度的時(shí)間；

②作為藥物分類的依據(jù)；

④預(yù)測(cè)藥物從體內(nèi)基本消除的時(shí)間。

32.跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的方式和特征

33.環(huán)境酸堿度對(duì)藥物轉(zhuǎn)運(yùn)的影響

（1）藥物所在體液 pH 值的微小變化可顯著改變藥物的解離度，從而影響藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)，弱酸性藥物在酸性環(huán)境中非解離型多，容易透過生物膜，而在堿性環(huán)境中解離型多，非解離型少，不易透過生物膜；

（2）相反，弱堿性藥物在酸性環(huán)境中解離型多，不易透過生物膜，但在堿性環(huán)境中非解離型多，容易透過生物膜。

34.影響藥物分布的主要因素

（1）藥物分子大小、脂溶性高低、極性大小、藥物 pKa；

（2）局部血流量、毛細(xì)血管通透性、局部 pH、載體數(shù)量、特殊屏障；?

（3）組織親和力、血漿蛋白結(jié)合率。?

35.藥物代謝作用的規(guī)律?

（1）改變藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)，增加其水溶性；?

（2）使藥物的效應(yīng)降低或完全消失；

（3）使藥物的毒性增加；?

（4）使前藥產(chǎn)生活性。?

36.肝藥酶的特點(diǎn)?

（1）非專一性；?

（2）個(gè)體差異大；?

（3）食物和藥物對(duì)酶活性的影響大。?

37.尿液酸堿度變化對(duì)藥物排泄影響的基本規(guī)律?

（1）弱酸性藥物在尿液呈堿性時(shí)解離多、重吸收少、排泄加快；?

（2）弱堿性藥物在尿液呈堿性時(shí)解離少、重吸收多、排泄減慢。?

38.一級(jí)動(dòng)力學(xué)藥物半衰期的特點(diǎn)和體內(nèi)藥物量變化的規(guī)律?

（1）半衰期、排泄的藥物代謝物的成分與劑量無關(guān)；?

（2）一次給藥的血藥濃度-時(shí)間曲線下面積、尿排泄量與劑量成正比；?

（3）按相同劑量、相同間隔時(shí)間給藥，約5個(gè) t1/2達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度，停藥后約5個(gè) t1/2藥物基本上從體內(nèi)全部消除。?

39.零級(jí)動(dòng)力學(xué)藥物半衰期的特點(diǎn)和體內(nèi)藥物量變化的規(guī)律?

（1）轉(zhuǎn)運(yùn)速率與劑量或濃度無關(guān)，按恒量轉(zhuǎn)運(yùn)，但單位時(shí)間內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)的百分比是可變的；?

（2）t1/2不恒定，它與初始藥物濃度（給藥量）有關(guān)，劑量越大，t1/2越長；?

（3）AUC 與給藥劑量不成正比，劑量增加，其 AUC 可以超比例地增加。