瑞禧整理了PTX-NPs?納米粒子修飾紫杉醇/與樺木酸PEG/鄰硝基苯丙酸紫杉醇偶聯(lián)物，此外還可提供此外還可提供DOX-HSA/HGB/FITC/Glu人血清蛋白/血紅蛋白/熒光素/葡萄糖修飾阿霉素。

鄰硝基苯丙酸紫杉醇偶聯(lián)物制備：

所述系統(tǒng)包含鄰硝基苯丙酸紫杉醇偶聯(lián)物,液體溶劑,以及任選包含表面活性劑或增溶材料.該無載體或含少量載體的自組裝納米系統(tǒng)具有納米給藥系統(tǒng)的優(yōu)勢,同時又克服了傳統(tǒng)載體納米遞送系統(tǒng)的載藥量低,載藥不穩(wěn)定等不足,具有很好的應(yīng)用前景.

紫杉醇與樺木酸的偶聯(lián)物及其制備方法：

該方法通過PEG連接紫杉醇與樺木酸,包括以下步驟:1)首先將紫杉醇和丁二酸酐,NHS在第一偶聯(lián)劑作用下與I:FmocNHPEGnNH2反應(yīng),得到中間體II:TAXOLPEGnNHFmoc;2)再將中間體II脫去芴甲氧羰基反應(yīng)得到III:TAXOLPEGnNH2;3)在惰性氣體保護條件下,加入樺木酸(BA),第二偶聯(lián)劑及路易斯堿在二氯甲烷中攪拌,加入III及三乙胺,常溫攪拌,分離結(jié)晶得到最終偶聯(lián)物TAXOLPEGnBA.本發(fā)明為高產(chǎn)率地制備高純度的紫杉醇與樺木酸偶聯(lián)物提供了保障,該工藝流程短,反應(yīng)操作簡便,反應(yīng)選擇性高,產(chǎn)品表現(xiàn)出良好的水溶性,而且克服了紫杉醇和樺木酸水溶性差的缺陷.

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RXYWX.2022.11

溫馨提示：西安瑞禧生物供應(yīng)產(chǎn)品僅用于科研，不能用于人體

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