2B-(SP) TFA 是基于 eIF2B 的糖原合成酶激酶-3 (GSK-3) 底物。2B-(SP) TFA 容易被 GSK-3α 的 GSK-3β 磷酸化。
2B-(SP) TFA is a eIF2B-based substrate for glycogen synthase kinase-3 (GSK-3). 2B-(SP) TFA is readily phosphorylated by both the α and β isoforms of GSK-3[1].

編號(hào): 200665
中文名稱: 糖原合成酶激酶-3 (GSK-3) 底物：2B-(SP)
單字母: H2N-RRAAEELDSRAG-pSer-PQL-OH
三字母: H2N-Arg-Arg-Ala-Ala-Glu-Glu-Leu-Asp-Ser-Arg-Ala-Gly-Ser(PO3H2)-Pro-Gln-Leu-COOH
氨基酸個(gè)數(shù): 16
分子式: C71H123N26O29P1
平均分子量: 1840.35
精確分子量: 1838.86
等電點(diǎn)(PI): 6.59
pH=7.0時(shí)的凈電荷數(shù): -0.02
平均親水性: 0.97857142857143
疏水性值: -1.13
來(lái)源: 人工化學(xué)合成，僅限科學(xué)研究使用，不得用于人體。
儲(chǔ)存條件: 負(fù)80℃至負(fù)20℃
標(biāo)簽: 磷酸化修飾肽

磷酸肽
在生命過(guò)程中發(fā)揮重要作用，磷酸化的位置在多肽上的Tyr、Ser，Thr，。目前磷酸肽合成一般都采用磷酸化氨基酸，目前使用的都是單芐基磷酸化氨基酸。磷酸化氨基酸的連接一般采用HBTU/HOBt/DIEA方法，但是目前采用該方法合成磷酸化多肽也有缺點(diǎn)，特別是在合成多磷酸化多肽或氨基酸較長(zhǎng)的多肽的時(shí)候，連接效率低，最后產(chǎn)品純度很低，對(duì)于這種磷酸化多肽，我們考慮采用后磷酸化方法，其合成過(guò)程就是在多肽合成結(jié)束后，選擇性脫去要標(biāo)記的氨基酸的側(cè)鏈保護(hù)基，對(duì)于Tyr，Thr可以直接使用側(cè)鏈不保護(hù)的氨基酸進(jìn)行反應(yīng)，而Ser可以采用Fmoc-Ser（trt），在1% TFA/DCM條件下可以定量的脫除。
后磷酸化，采用雙芐基亞磷酰胺，四氮唑生成亞磷酰胺四唑活性中間體，連接到羥基上，隨后在過(guò)氧酸下氧化生成磷?；?，完成反應(yīng)。


目前，多肽的磷酸化修飾方法主要有兩種：

（1）將適當(dāng)保護(hù)的磷酸化氨基酸直接引入到多肽序列中；

（2）多肽序列在樹脂上合成完后，再對(duì)其中的Ser、Tyr或Thr的側(cè)鏈羥基進(jìn)行磷酸化。


1）將適當(dāng)保護(hù)的磷酸化氨基酸直接引入到多肽序列中：

即事先將需要磷酸化的氨基酸（Thr,Ser或Tyr）磷酸化并適當(dāng)保護(hù)，然后按照正常SPPS 合成流程將磷酸化單體縮合到多肽指定位點(diǎn)。這種方法操作簡(jiǎn)便，已經(jīng)成為多肽單位點(diǎn) 磷酸化修飾的主要方法。

磷酸肽
在生命過(guò)程中發(fā)揮重要作用，磷酸化的位置在多肽上的Tyr、Ser，Thr，。目前磷酸肽合成一般都采用磷酸化氨基酸，目前使用的都是單芐基磷酸化氨基酸。磷酸化氨基酸的連接一般采用HBTU/HOBt/DIEA方法，但是目前采用該方法合成磷酸化多肽也有缺點(diǎn)，特別是在合成多磷酸化多肽或氨基酸較長(zhǎng)的多肽的時(shí)候，連接效率低，最后產(chǎn)品純度很低，對(duì)于這種磷酸化多肽，我們考慮采用后磷酸化方法，其合成過(guò)程就是在多肽合成結(jié)束后，選擇性脫去要標(biāo)記的氨基酸的側(cè)鏈保護(hù)基，對(duì)于Tyr，Thr可以直接使用側(cè)鏈不保護(hù)的氨基酸進(jìn)行反應(yīng)，而Ser可以采用Fmoc-Ser（trt），在1% TFA/DCM條件下可以定量的脫除。
后磷酸化，采用雙芐基亞磷酰胺，四氮唑生成亞磷酰胺四唑活性中間體，連接到羥基上，隨后在過(guò)氧酸下氧化生成磷?；?，完成反應(yīng)。

目前，多肽的磷酸化修飾方法主要有兩種：

（1）將適當(dāng)保護(hù)的磷酸化氨基酸直接引入到多肽序列中；

（2）多肽序列在樹脂上合成完后，再對(duì)其中的Ser、Tyr或Thr的側(cè)鏈羥基進(jìn)行磷酸化。

1）將適當(dāng)保護(hù)的磷酸化氨基酸直接引入到多肽序列中：

即事先將需要磷酸化的氨基酸（Thr,Ser或Tyr）磷酸化并適當(dāng)保護(hù)，然后按照正常SPPS 合成流程將磷酸化單體縮合到多肽指定位點(diǎn)。這種方法操作簡(jiǎn)便，已經(jīng)成為多肽單位點(diǎn) 磷酸化修飾的主要方法。

2）多肽序列在樹脂上合成完后，再對(duì)其中的Ser、Tyr或Thr的側(cè)鏈羥基進(jìn)行磷酸化：

采用將磷酸化單體縮合到多肽中的方法進(jìn)行磷酸化修飾時(shí)，磷酸化的氨基酸由于側(cè)鏈修 飾的較大基團(tuán)產(chǎn)生的位阻而導(dǎo)致難以與肽鏈縮合，并且之后的氨基酸引入都會(huì)比較困難， 尤其在含有多個(gè)磷酸化位點(diǎn)修飾時(shí)，合成將變得異常困難，并且最終產(chǎn)物成分復(fù)雜，難 以分離，產(chǎn)率極低。
因此，當(dāng)肽鏈中多個(gè)位點(diǎn)進(jìn)行磷酸化時(shí)，可以考慮采用將多肽序列 在樹脂上合成完后，再對(duì)其中的Ser、Tyr或Thr的側(cè)鏈羥基進(jìn)行磷酸化：其合成過(guò)程主要 就是在多肽合成結(jié)束之后，選擇性的脫去要標(biāo)記氨基酸的側(cè)鏈保護(hù)基，對(duì)于Tyr，Thr可 以直接使用側(cè)鏈不保護(hù)的氨基酸進(jìn)行反應(yīng)。

側(cè)鏈保護(hù)基在1%TFA/DCM條件下可以定量的脫 除。采用這種方法時(shí)，可以采用雙芐基亞磷酰胺，四氮唑生成亞磷酰胺四唑活性中間體， 連接到羥基上，然后在過(guò)氧酸條件下氧化生成磷?；瓿煞磻?yīng)。