K252a是一種從 Nocardiopsis sp 中分離出來的星形孢菌素類似物，抑制蛋白激酶 (PK) C、PKA、Ca2+/鈣調(diào)蛋白依賴性激酶 II 型和磷酸化酶激酶的土壤真菌，IC50 值分別為 470、140、270 和 1.7 nM。因為它抑制神經(jīng)營養(yǎng)因子受體酪氨酸激酶，100-500 nM 的 K252a 已被用于抑制滋養(yǎng)層增殖并增加與培養(yǎng)的絨癌細胞中線粒體功能破壞相關的細胞凋亡。 K252a 已被證明可抑制 PRK1（體外 IC50 = 3.2 nM），a PKC 相關激酶，在蘇氨酸 11 處磷酸化組蛋白 H3，并參與雄激素依賴性基因表達。

圖1.K252a化學結構

K252a基礎信息

產(chǎn)品名：K252a；SF2370;Antibiotic K 252a;Antibiotic SF 2370;蛋白質(zhì)激酶抑制劑;CAM激酶抑制劑；protein and CAM kinase inhibitor

CAS號：99533-80-9

結構式：O=C(NC1)C2=C1C3=C4C5=C2C6=C(C=CC=C6)N5[C@](C[C@]7(O)C(OC)=O)([H])O[C@]7(C)N4C8=C3C=CC=C8

分子式：C27H21N3O5

分子量：467.47

閃點：368.2±31.5 °C

沸點 ：685.3±55.0 °C at 760 mmHg

極化度：49.0±0.5 10-24cm3

密度：1.7±0.1 g/cm3

蒸汽壓：0.0±2.2 mmHg at 25°C

溶解度：二氯甲烷：5毫克/毫升 DMSO：50毫克/毫升 甲醇：2毫克/毫升

性狀：灰白色至淺黃色固體粉末

儲藏條件 ：-20°C 3 年 ；4°C 2 年 / 溶液中:-80°C 6 月； -20°C 1月

使用案例

圖2.TrkB受體抑制劑K252a對神經(jīng)突生長的影響。原代海馬神經(jīng)元在存在或不存在200 nM K252a的情況下用10 nM PACAP或2 nM BDNF培養(yǎng)3 DIV，并對pNF和MAP2進行雙重免疫染色。顯示了神經(jīng)元（A）、軸突長度（B）和樹突長度（C）的代表性pNF-（紅色）和MAP2-（綠色）免疫染色圖像。值表示來自三個獨立實驗的 60 個神經(jīng)元的平均± SEM。**P < 0.01 與對照組，##P < 0.01 與無 K252a 組，雙向方差分析，然后是 Tukey-Kramer 檢驗。比例尺，20 μm。

——biofount范德生物（貨號：YZM002035）