Alsterpaullone是 kenpaullon 的衍生物，kenpaullon 是幾種細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶 (CDK) 以及糖原合酶激酶 3β (GSK3β) 的 ATP 競爭性抑制劑。 與 kenpaullon 相比，alsterpaullon 的效力略有提高，選擇性抑制 Cdk1/cyclin B、Cdk2/cyclin A、Cdk2/cyclin E、Cdk5/p25 和 GSK3α/β，IC50 值分別為 35、15、200、40 和 4 nM . Alsterpaullone 已被用于抑制 β-連環(huán)蛋白的胞質(zhì)降解，以改變主軸模式中的經(jīng)典 Wnt 信號(hào)通路，減少 tau 磷酸化以努力改變與阿爾茨海默病相關(guān)的神經(jīng)病理學(xué)事件，并改變細(xì)胞增殖或蛋白質(zhì)表達(dá)各種疾病。

圖1.Alsterpaullone化學(xué)結(jié)構(gòu)

Alsterpaullone基礎(chǔ)信息

中文名：CDK抑制劑;GSK-3β抑制劑;Lck 抑制劑

英文名：Alsterpaullone;Potent CDK1 and CDK2 inhibitor; GSK-3β inhibitorand ;Lck inhibitor;Potent CDK1 inhibitor;Potent CDK2 inhibitor;

CAS號(hào)：237430-03-4

結(jié)構(gòu)式：O=C1NC2=CC=CC=C2C(NC3=C4C=C([N+]([O-])=O)C=C3)=C4C1

分子式：C16H11N3O3

分子量 ：293.28

閃點(diǎn)：347.8±28.7 °C

沸點(diǎn)：651.5±45.0 °C at 760 mmHg

極化度：32.0±0.5 10-24cm3

密度 ：1.5±0.1 g/cm3

蒸汽壓 ：0.0±2.0 mmHg at 25°C

溶解度：Soluble in DMSO;最高摩爾濃度14.66mg/mL

性狀：固體粉末

儲(chǔ)藏條件 ：-20°C 3 年； 4°C 2 年 / 溶液中:-80°C 6月； -20°C 1月。

——biofount范德生物（貨號(hào)：YZM002297）