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CTX-471

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：CTX-471

CAS：2377152-49-1

產(chǎn)品活性：CTX-471 是 CD137 的全人源單克隆抗體。CTX-471 對重組人、食蟹猴 CD137 和小鼠 CD137 具有結(jié)合親和力，Kd 值分別為 50 nM、61 nM 和 748 nM。CTX-471 可用于免疫調(diào)節(jié)和癌癥的研究。

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生物活性：CTX-471 是一種完全CD137 人單克隆抗體。 CTX-471 對重組人、食蟹猴 CD137 和小鼠 CD137 具有結(jié)合親和力，Kd 值分別為 50 nM、61 nM 和 748 nM。 CTX-471可用于免疫調(diào)節(jié)和癌癥的研究[1]。 IC50 和目標(biāo)：CD137 的 Kd：50 nM（人類）； 61 nM（食蟹猴）； 748 nM（小鼠）[1] 體外CTX-471 (5-500 nM) 對重組人食蟹猴具有結(jié)合親和力CD137 和小鼠 CD137 的 Kd 值分別為 50 nM、61 nM 和 748 nM[1]。
CTX-471 結(jié)合到一個(gè)獨(dú)特的表位CD137[1].
CTX-471（0.1-100 nM；1、10 μg/mL；3 天）增加 Fcy 受體依賴性人 T 細(xì)胞產(chǎn)生的 IFN-γ （FcγR 依賴性）體外方式[1]。 體內(nèi)CTX-471（腹腔注射；150 μg）在各種同源腫瘤模型中表現(xiàn)出治愈性單一療法活性，并顯示出治愈小鼠非常大腫瘤的獨(dú)特能力。 CTX-471（靜脈注射；10-80 mg/kg；在第 0、7、14 和 21 天）耐受性良好，高劑量時(shí)沒有肝毒性跡象。

體外：CTX-471 (5-500 nM) 對重組人、食蟹猴 CD137 和小鼠 CD137 具有結(jié)合親和力，Kd 值分別為 50 nM、61 nM 和 748 nM[1] .
CTX-471 結(jié)合 CD137 上的獨(dú)特表位[1]。
CTX-471 (0.1-100 nM; 1, 10 μg/mL; 3 天）在體外以 Fcy 受體依賴性（FcyR 依賴性）方式增加人 T 細(xì)胞產(chǎn)生的 IFN-γ[1]。

體內(nèi)：CTX-471（腹腔注射；150 μg）在各種同基因腫瘤模型中表現(xiàn)出治愈性單一療法活性，并表現(xiàn)出治愈小鼠非常大腫瘤的獨(dú)特能力。 CTX-471（靜脈注射；10-80 mg/kg；在第 0、7、14 和 21 天）耐受性良好，高劑量時(shí)沒有肝毒性跡象。

參考文獻(xiàn)：

Ugur Eskiocak, et al. Differentiated agonistic antibody targeting CD137 eradicates large tumors without hepatotoxicity. JCI Insight. 2020 Mar 12;5(5):e133647.