靶向嵌合體（PROTAC，也稱為 SNIPER、uSMITE 或降解劑）和雙功能小分子降解劑由于其催化活性（效力）、通過蛋白間相互作用誘導同工酶選擇性的能力以及偏離“五規(guī)則”而廣為人知。PROTAC能夠同時結合E3連接酶的底物識別域和感興趣的蛋白質(zhì)(POI)，從而誘導非同源泛素化和隨后的POI降解。目前有六種嵌合降解劑分子在人體中的效用正在通過臨床試驗中進行研究。PROTACs的代謝活性來自于它們能夠從泛素-蛋白酶體系統(tǒng) (UPS) 中適當?shù)厥褂肦ING泛素連接酶，該系統(tǒng)通過用多聚泛素鏈標記蛋白質(zhì)來調(diào)節(jié)蛋白質(zhì)穩(wěn)態(tài)，從而標記它們進行蛋白水解。

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一種應用磁性顆粒和通用連接子擴增技術(Linker-PCR)的多位點單核苷酸多態(tài) 性(SNP)分型方法：通過酶切將樣本基因組DNA打斷,然后將通用連接子通過T4DNA連接酶與各個酶切片段連接,利用生物素標記的通用引物 將樣本進行全基因組擴增.擴增后,將生物素標記的Linker-PCR擴增產(chǎn)物固定到親合素修飾的磁性顆粒表面,通過與雙色熒光標記的等位基因特異性探針雜交,對待測位點進行分型.利用該方法,對10個樣本MTHFR基因上的2個SNP位點進行了分型,分型結果準確,正錯配信號比大于3.由于利用 Linker-PCR技術來實現(xiàn)對靶序列的全基因組擴增,這種方法適用于大量樣本的多基因多位點的SNP分型研究.

PROTAC IRAK4 degrader-1、PROTAC IRAK4 ligand-1、PROTAC K-Ras Degrader-1、PROTAC MDM2 Degrader-1、PROTAC MDM2 Degrader-2、PROTAC MDM2 Degrader-3、PROTAC MDM2 Degrader-4、PROTAC PARP1 degrader、PROTAC PTK6 ligand-1、PROTAC RAR Degrader-1、PROTAC RIPK degrader-2、PROTAC SGK3 degrader-1、PROTAC Sirt2 Degrader-1

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雙功能PROTAC

PROTAC產(chǎn)品

PROTAC定制

蛋白水解靶向嵌合分子

proteolysis-targeting chimeras

PROTAC

靶蛋白配體、連接子Linker、E3 連接酶配體

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瑞禧WFF.2022.7