Sotorasib （G-10） 一種臨床的，活生物可利用的，AMKRASKRAS G12C共價(jià)。Sotorasib將KRAS G12C鎖定在非動(dòng)態(tài)GDP約束。狀態(tài)Sotorasib是開發(fā)的第一個(gè)KRAS G12C 使 KRAS G12C 消退。

　　MCE 的所有產(chǎn)品僅是醫(yī)學(xué)科學(xué)研究或藥證，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

　　我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需的產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

　　生物動(dòng)態(tài)

　　Sotorasib的體外研究

　　在細(xì)胞檢測中，Sotorasib （AMG-510） 共價(jià)修飾 KRAS G12C 并抑制 KRAS G12C 信號(hào)傳導(dǎo)，如所有KRAS p.G12C突變細(xì)胞系中 ERK1/2 （p-ERK） 的磷酸化所測量的

　　Sotorasib （AMG-510; 1-10 μM; 72 小時(shí)） 也有效地削弱了 NCI-H358 和 MIA PaCa-2 的細(xì)胞活力和 IC50≈0.006 μM 和 0.009 μM，分別。非 KRASG12C 系對(duì) Sotorasib （IC50>7.5 μM）http://www.activeinhibitor.com/yzj/862.html

　　MCE 尚未獨(dú)立確認(rèn)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

　　細(xì)胞活力測定

　　細(xì)胞系：NCI-H358 和 MIA PaCa-2 細(xì)胞

　　專注：1-10 微米

　　孵化時(shí)間：72小時(shí)

　　結(jié)果：NCI-H358 和 MIA PaCa-2（IC50≈0.006 μM 和 0.009 μM）。

　　底層研究

　　在臨床前腫瘤模型中，Sotorasib （AMG-510） 快速且不可逆地與 KRAS G12C 結(jié)合，持久抑制絲裂原活化蛋白激酶 （MAPK） 信號(hào)通路。Sotorasib（口服；每天一次）能夠在 KRAS G12C 癌癥小鼠模型中誘導(dǎo)腫瘤消退

　　MCE 尚未獨(dú)立確認(rèn)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。