Ruxolitinib （INCB18424） 是有效，選擇性的 JAK1/2 抑制劑， IC50 值分別為 3.3 nM 和 2.8 nM，選擇性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 誘導(dǎo)自噬 （autophagy），通過毒性線粒體自噬 （mitophagy） 殺死腫瘤細(xì)胞。

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　　生物活性

　　體外研究

　　Ruxolitinib? https://www.medchemexpress.cn/Ruxolitinib.html 有效且選擇性地抑制 JAK2V617F 介導(dǎo)的信號傳導(dǎo)和增殖，以劑量依賴性方式顯著增加細(xì)胞凋亡，并且在 64 nM 時(shí)導(dǎo)致 Ba/F3 細(xì)胞中具有去極化線粒體的細(xì)胞加倍。

　　魯索替尼對 IC 的紅細(xì)胞集落形成具有顯著的療效5067 nM，并抑制來自正常供體和真性紅細(xì)胞增多癥患者的紅細(xì)胞祖細(xì)胞的增殖與 IC50值分別為 407 nM 和 223 nM

　　MCE 尚未獨(dú)立確認(rèn)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

　　體內(nèi)研究

　　魯索替尼（180 mg/kg，口服，每天兩次）在第 22 天導(dǎo)致超過 90% 的存活率，并顯著降低脾腫大和炎癥細(xì)胞因子的循環(huán)水平，并優(yōu)先消除腫瘤細(xì)胞，導(dǎo)致在沒有骨髓抑制或JAK2V617F 驅(qū)動(dòng)的小鼠模型中的免疫抑制作用

　　在魯索替尼組中，41.9% 的患者達(dá)到主要終點(diǎn)，而在骨髓纖維化雙盲試驗(yàn)中安慰劑組為 0.7%。魯索替尼導(dǎo)致脾體積減少和總癥狀評分改善 50% 或更多

　　MCE 尚未獨(dú)立確認(rèn)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。