Irinotecan伊立替康是一種拓?fù)洚悩?gòu)酶 I（topoisomerase I） 抑制劑，可用于結(jié)腸癌和直腸癌的研究。

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　　生物活性

　　體外研究

　　?Irinotecan伊立替康是拓?fù)洚悩?gòu)酶I抑制劑。?Irinotecan伊立替康抑制LoVo和HT-29細(xì)胞的生長(zhǎng)，ic50分別為15.8±5.1 μM和5.17±1.4 μM，并在LoVo和HT-29細(xì)胞中誘導(dǎo)相似數(shù)量的可切割復(fù)合物。?Irinotecan伊立替康抑制人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞（HUVEC）的增殖，IC50為1.3 μM。

　　MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

　　體內(nèi)研究

　　?Irinotecan伊立替康（CPT-11, 5 mg/kg）在大鼠瘤內(nèi)每天注射5天，連續(xù)兩周顯著抑制腫瘤生長(zhǎng)，小鼠經(jīng)滲透微型泵連續(xù)腹腔輸注也有這種作用。然而，伊立替康（10 mg/kg）對(duì)腫瘤的生長(zhǎng)沒有影響。?Irinotecan伊立替康：https://www.activeinhibitor.com/yzj/1174.html（CPT-11, 100-300 mg/kg, ig）在第21天明顯抑制胸腺雌鼠HT-29異種移植物的腫瘤生長(zhǎng)。?Irinotecan伊立替康（125 mg/kg）加TSP-1 （10 mg/kg /天）或?Irinotecan伊立替康（150 mg/kg）聯(lián)合TSP-1 （20 mg/kg /天）兩組幾乎同樣有效，分別抑制84%和89%的腫瘤生長(zhǎng)，兩者在劑量為250和300 mg/kg時(shí)都比單獨(dú)使用伊立替康更有效。

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　　實(shí)驗(yàn)參考方法

　　細(xì)胞試驗(yàn)

　　將指數(shù)生長(zhǎng)的細(xì)胞接種在20平方厘米的培養(yǎng)皿中，每個(gè)細(xì)胞系的最佳細(xì)胞數(shù)為2萬(wàn)個(gè)（LoVo細(xì)胞為2萬(wàn)個(gè)，HT-29細(xì)胞為10萬(wàn)個(gè)）。2天后，增加?Irinotecan伊立替康或SN-38濃度，進(jìn)行1次細(xì)胞倍增時(shí)間（LoVo細(xì)胞24小時(shí)，HT-29細(xì)胞40小時(shí)）。0.15 M NaCl洗滌后，細(xì)胞在正常培養(yǎng)基中繼續(xù)生長(zhǎng)2倍，用胰蛋白酶- edta分離支架，在血細(xì)胞計(jì)中計(jì)數(shù)。然后估計(jì)IC50值為與不使用藥物孵育的細(xì)胞相比，導(dǎo)致50%生長(zhǎng)抑制的藥物濃度。

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　　動(dòng)物實(shí)驗(yàn)

　　?Irinotecan伊立替康以0.1 cc體積的適當(dāng)溶液通過瘤內(nèi)注射給藥，劑量為5mg /kg，每天5天，連續(xù)兩周，然后是7天的休息期，稱為一個(gè)治療周期。大鼠在8周內(nèi)接受3個(gè)周期的治療。對(duì)照動(dòng)物瘤內(nèi)注射無(wú)菌0.9%氯化鈉溶液0.1 cc，給藥規(guī)則與II組動(dòng)物相同。

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