用二甲基亞砜(DMSO)氧化法對低分子質量聚乙二醇(PEG200～PEG1000)端羥基進行醛基化改性的工藝條件,發(fā)現使用"接種"的方法可有效提高低分子質量醛基化產物(Aldehyde-PEG-Aldehyde,APA)的析出產率.試驗采用鹽酸羥胺法對產物的醛基含量進行了檢測,并進一步用紅外光譜和核磁共振對產物APA進行了結構鑒定.通過對反應溫度和DMSO氧化劑用量的考察,得到了制備低分子質量醛基化產物的最適反應溫度,以及APA醛基含量與氧化劑(DMSO)用量之間的定量關系規(guī)律.

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將相對分子質量為4000的聚乙二醇中活性較弱的羥基轉化為氨基,利用乳糖分子中含有半縮醛結構,可與雙端氨基聚乙二醇(AT-PEG)分子中的伯氨基形成Schiff堿,然后在氰基硼氫化鈉作用下選擇性還原為穩(wěn)定的C-N單鍵,使半乳糖連接在PEG的一個氨基上,合成半乳糖-單端氨基聚乙二醇(Gal-PEG-NH2),以Gal-PEG-NH2為大分子引發(fā)劑,引發(fā)Nε-芐氧羰基-L-賴氨酸-N-羧酸酐[Lys(Z)-NCA]開環(huán)聚合制備一系列半乳糖-聚乙二醇-聚-L-賴氨酸(PLL-PEG-Gal)嵌段共聚物,通過調節(jié)Lys(Z)-NCA和Gal-PEG-NH2的摩爾比例([A]/[I])可控制聚合物的相對分子質量。利用IR、13C-NMR、UV等方法進行共聚物結構分析,并對其接糖率進行了分析。結果表明,乳糖與雙端氨基聚乙二醇反應生成的帶有一側氨基的聚乙二醇能引發(fā)Lys(Z)-NCA聚合生成Gal-PEG-PLL,其中半乳糖的接入率為8.3%。隨著[A]/[I]的增加,共聚物的相對分子質量變大。

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產品名稱：醛基-聚乙二醇-半乳糖

英文名稱：Gal-PEG-CHO、Galactose-PEG2000-CHO

別稱：聚乙二醇衍生物-糖

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產品規(guī)格：mg

保存：冷藏

儲藏條件：-20℃

儲存時間：1年

用途：科研

溫馨提醒：僅供科研，不能用于人體實驗

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產品名稱：氨基-聚乙二醇-硫辛酸

英文名稱：Lipoic acid-PEG-NH2

別稱：NH2-PEG1K-LA

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產品規(guī)格：mg

保存：冷藏

儲藏條件：-20℃

儲存時間：1年

用途：科研

溫馨提醒：僅供科研，不能用于人體實驗

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