艾美捷星形孢菌素Staurosporine (Stsp)?是來自大鼠腦的蛋白激酶?C (PKC)?的有效抑制劑，其?IC 50值為?2.7 nM。它對大鼠重組?PKC-?α的抑制作用分別比?PKC-?δ 和?PKC-?ζ高約?100?倍和?1,000倍。然而，Stsp?是非選擇性的，因為它還抑制多種其他蛋白激酶的活性，而不僅僅是?PKC?同種型。Stsp?的生物學(xué)作用包括細胞毒性、平滑肌松弛和?eNOS?基因表達的調(diào)節(jié)。

艾美捷星形孢菌素Staurosporine?基本參數(shù)：

正式名稱：2,3,10,11,12,13-六氫-10R-甲氧基-9S-甲基-11R-甲氨基-9S,13R-環(huán)氧-1H, 9H-二吲哚[1,2,3- gh;3',2 ',1'- lm]pyrrolo[3,4- j][1,7]benzodiazonin- 1-一

CAS?編號：62996-74-1

同義詞：stsp

分子式：C 28 H 26 N 4 O 3

配方重量：466.5

純度：≥98%

溶解度：

DMSO：500?微克/毫升

甲醇：2毫克/毫升

貯存：-20°C

穩(wěn)定：≥?1?年

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艾美捷星形孢菌素Staurosporine?參考文獻：

1. Tamaoki, T., Nomoto, H., Takahashi, I., et al. Staurosporine, a potent inhibitor of phospholipid/Ca++ dependent protein kinase. Biochem. Biophys. Res. Commun. 135, 397-402 (1986).

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2. McGlynn, E., Liβz, J., Reutener, S., et al. Expression and partial characterization of rat protein kinase C-δ?and protein kinase C-ζ?in insect cells using recombinant baculovirus. J. Cell. Biochem. 49, 239-250 (1992).

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3.?Ruegg, U.T., and Burgess, G.M. Staurosporine, K-252 and UCN-01: Potent but nonspecific inhibitors of protein kinases. Trends Pharmacol. Sci. 10, 218-220 (1989).

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