PROTAC分子可以特異性結(jié)合靶蛋白并通過給定的E3泛素連接酶配體催化與E3泛素連接酶的結(jié)合，從而誘導(dǎo)POI的降解。其具體作用過程如下:當(dāng)靶蛋白與PROTAC的靶蛋白配體結(jié)合后,E3連接酶的配體會(huì)募集E3泛素連接酶,此時(shí)通過PROTAC雙功能分子的作用會(huì)形成一個(gè)E3-PROTAC-POI三元復(fù)合物，隨后E3連接酶會(huì)誘導(dǎo)目標(biāo)蛋白泛素化，被泛素標(biāo)記的靶蛋白借助UPS 被靶向降解。

PROTAC的原理及其作用特點(diǎn)：

蛋白水解靶向嵌合體( proteolysis targeting chimeras，PROTAC)的概念通過對(duì)甲硫氨酰氨肽酶2(MctAp-2)的降解。此后，針對(duì)雄激素受體(AR)和雌激素受體(ER)的 PROTAC陸續(xù)出現(xiàn)。隨著相應(yīng)的PROTAC被成功合成之后，結(jié)合鹵素的鹵代 PROTAC (haloPROTAC)15)以及在細(xì)胞內(nèi)通過“點(diǎn)擊技術(shù)”自組裝生成的CLIPTAC分子(clickformed proteolysis targeting chimeras）對(duì)PROTAC的研究進(jìn)入分子層面。

名稱：PROTAC STING Degrader-1

分類：PROTAC技術(shù)

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)品規(guī)格：mg

保存：冷藏

儲(chǔ)藏條件：-20℃

儲(chǔ)存時(shí)間：1年

用途：科研

溫馨提醒：僅供科研，不能用于人體實(shí)驗(yàn)

名稱：dBET57

分類：PROTAC技術(shù)

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)品規(guī)格：mg

保存：冷藏

儲(chǔ)藏條件：-20℃

儲(chǔ)存時(shí)間：1年

用途：科研

溫馨提醒：僅供科研，不能用于人體實(shí)驗(yàn)

名稱：SK-575

分類：PROTAC技術(shù)

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)品規(guī)格：mg

保存：冷藏

儲(chǔ)藏條件：-20℃

儲(chǔ)存時(shí)間：1年

用途：科研

溫馨提醒：僅供科研，不能用于人體實(shí)驗(yàn)

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瑞禧WFF.2023.10