治療腸炎的藥物很多，主要的手段有兩種，一是抗菌素，如慶大霉素、左氧氟沙星、阿奇霉素、氟哌酸、黃連素等，用于消滅致病菌。二是止瀉藥，如藥用碳、思密達、鹽酸洛哌丁胺等。

XA07A腸道抗感染藥

71.小檗堿，Berberine

化學結(jié)構(gòu)如下：

小檗堿，亦稱黃連素，是從中藥黃連中分離的一種季銨生物堿，是黃連抗菌的主要有效成分。為黃色針狀結(jié)晶，味苦。

適應(yīng)癥：主要用于治療胃腸炎、細菌性痢疾等腸道感染、眼結(jié)膜炎、化膿性中耳炎等有效。

作用機制：抗菌譜廣，體外對多種革蘭陽性及陰性菌均具抑菌作用，低濃度時抑菌，高濃度時殺菌。體外實驗證實黃連素能增強白細胞及肝網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的吞噬能力。痢疾桿菌、溶血性鏈球菌、金葡菌等極易對其產(chǎn)生耐藥性。有研究表明，小檗堿及其衍生物能夠與菌體單鏈/雙鏈DNA結(jié)合形成復(fù)合體，并且能夠抑制拓撲異構(gòu)酶（TOPI/II）的活性，有可能是通過抑制DNA的功能而發(fā)揮其抑菌作用。小檗堿還可與細菌雙鏈RNA相互作用，結(jié)合在AU堿基配對處，影響RNA的正常功能。小檗堿能降低傷寒沙門氏菌中乙酰轉(zhuǎn)移酶的活性，使細菌中芳基胺類物質(zhì)的代謝收到阻礙，導致細菌因非正常代謝而死亡。小檗堿能抑制金黃色葡萄球菌中的谷氨酰胺合成酶，使得菌體中重要的氨基酸谷氨酰胺的合成受到影響。小檗堿能抑制細菌菌體分裂相關(guān)的GTP酶活性，與菌體分裂蛋白FtsA、ZipA等相互作用影響菌體分裂。小檗堿能抑制金黃色葡萄球菌轉(zhuǎn)肽酶SrtA、SrtB的活性（將金黃色葡萄球菌毒力因子蛋白鉚釘在細胞壁外層的酶），還能抑制大腸桿菌、鏈球菌等鞭毛的亞基裝配，影響其黏附作用。能夠作為細菌脂多糖（LPS）的拮抗劑，抑制機體LPS/TLR4信號通路，抑制炎癥因子NF-κB、IL-6、TNFα和IFNβ的分泌，保護LPS引起的胃腸道黏膜損傷。減少腸道菌產(chǎn)生ATP和NADH。小檗堿還能上調(diào)吞噬大腸桿菌的巨噬細胞表達caspase-1p10和IL-1β，從而激活A(yù)MPK通路，還可激活A(yù)MPK通路介導的巨噬細胞自噬作用，產(chǎn)生抑菌效果。小檗堿通過抑制機體MEK/ERK MAPK通路，抑制病原體的RNA和蛋白表達，從而抑制病原體感染人體。小檗堿能夠與巨噬細胞中溶菌酶的色氨酸相結(jié)合，形成復(fù)合體，并且氧化色氨酸，激活巨噬細胞氧化應(yīng)激反應(yīng)（ROS），發(fā)揮其抑菌功效。

72.小兒小檗堿，同上

73.利福昔明，Rifaximin

利福昔明于1987年作為抗感染性腹瀉藥物在意大利上市，之后在國外被廣泛應(yīng)用于各種胃腸道疾病，2004年獲批在我國應(yīng)用。

化學結(jié)構(gòu)如下：

適應(yīng)癥：對利福昔明敏感的病原菌引起的腸道感染，包括急性和慢性腸道感染、腹瀉綜合癥、夏季腹瀉、旅行性腹瀉和小腸結(jié)膜炎等。

利福昔明是一種由利福霉素衍生而來的半合成氨基糖苷類口服抗菌藥物，與其母體分子利福霉素相比，其空間結(jié)構(gòu)中包含了帶正、負電荷的吡啶和咪唑氮原子，有明顯的陰、陽兩性離子的性質(zhì)，在胃和腸道的不同pH值條件下均以離子形式存在，且分子間傾向于相互結(jié)合形成多聚體，增大了分子的空間位阻。這一特點使得利福昔明幾乎不被吸收入血，而只在腸道內(nèi)發(fā)揮抗菌作用。

作用機制：利福昔明主要通過特異結(jié)合細菌DNA依賴的RNA聚合酶β亞單位抑制細菌RNA合成而發(fā)揮抗菌作用，對革蘭氏陽性菌、革蘭氏陰性菌和厭氧菌均有較高的體外抗菌活性。除直接抗菌作用外，利福昔明的作用機制還包括降低細菌毒力因子水平，減輕炎癥反應(yīng)，穩(wěn)定腸上皮細胞，改變腸道菌群組成與代謝，促進雙歧桿菌和乳酸菌等有益菌生長等。

74.新霉素，Neomycin

既是XA07A腸道抗感染藥，又是XD06皮膚病用抗生素和化療藥物。

氨基糖甙類廣譜抗生素，對革蘭陰性菌、陽性菌及結(jié)核桿菌等都有較好作用?；瘜W結(jié)構(gòu)為：

新霉素（neomycin）是一種氨基糖苷類抗生素，1949年微生物學家賽爾曼·A·瓦克斯曼和他的學生Hubert Lechevalier在弗氏鏈霉菌（Streptomyces fradiae）中分離獲得。

適應(yīng)癥：可用于結(jié)腸手術(shù)前準備、肝昏迷時作為輔助治療。新霉素不宜用于全身性感染的治療。軟膏劑主要用于膿皰病等化膿性皮膚病、外耳道炎、慢性中耳炎、眼部表淺感染及燒傷、潰瘍面的感染。? ??

作用機制：新霉素主要與細菌核糖體30S亞單位結(jié)合，抑制細菌蛋白質(zhì)的合成。細菌與新霉素接觸后極易產(chǎn)生耐藥性。新霉素和其他抗菌藥物或抗結(jié)核藥物聯(lián)合應(yīng)用可減少或延緩耐藥性的產(chǎn)生。

XA07B腸道吸附劑

75.蒙脫石，Montmorillonite

蒙脫石是微晶高嶺石或膠嶺石，是一種硅鋁酸鹽，其主要成分為八面體蒙脫石微粒，因其最初發(fā)現(xiàn)于法國的蒙脫城而命名。

適應(yīng)癥：成人及兒童急、慢性腹瀉。用于食道、胃、十二指腸疾病引起的相關(guān)疼痛癥狀的輔助治療，但不作解痙劑使用。

作用機制：天然蒙脫石微粒粉劑具有層紋狀結(jié)構(gòu)和非均勻性電荷分布，對消化道內(nèi)的病毒、病菌及其產(chǎn)生的毒素等有固定、吸咐作用，使其失去致病作用；此外，對消化道黏膜還具有很強的覆蓋保護能力，并通過與粘液糖蛋白相互結(jié)合，修復(fù)、提高黏膜屏障對攻擊因子的防御功能。

是4+7城市藥品集中采購品種，也為2019年聯(lián)盟地區(qū)集采品種

4+7城市藥品集中采購時，11個城市的首年約定采購量基數(shù)為1,699萬袋（3g/袋），對應(yīng)的金額為1,156萬元。

海南先聲藥業(yè)有限公司選定為中選公司。

2019年聯(lián)盟地區(qū)集采首年約定采購量計算基數(shù)16,634萬袋，對應(yīng)金額4,951萬元。

聯(lián)盟地區(qū)集采中選公司包括海南華納大藥廠股份有限公司、浙江海力生制藥有限公司和哈藥集團中藥二廠。

76.藥用炭，Charcoal

適應(yīng)癥：用于腹瀉及胃腸脹氣。

作用機制：有豐富的孔隙，能吸附導致腹瀉及腹部不適的多種有毒或無毒的刺激性物質(zhì)及腸內(nèi)異常發(fā)酵產(chǎn)生的氣體，減輕對腸壁的刺激，減少腸蠕動，從而起止瀉作用。

XA07C含碳水化合物的電解質(zhì)

77.補液鹽，Rehydration Salts

含有氯化鈉、氯化鉀、枸櫞酸鈉、無水葡萄糖等

適應(yīng)癥：經(jīng)口服補液和補充電解質(zhì)，用于治療和預(yù)防急性腹瀉造成脫水。用于體液補充和調(diào)節(jié)鉀、鈉等電解質(zhì)、水及酸堿平衡，用于治療和預(yù)防不太重的急、慢性腹瀉造成的脫水。

XA07D胃腸動力減低藥

78.洛哌丁胺，Loperamide

洛哌丁胺為強生原研藥。

適應(yīng)癥：洛哌丁胺為止瀉藥，可抑制腸道平滑肌的收縮，減少腸蠕動，適用于治療急性腹瀉以及各種病因引起的慢性腹瀉。

化學結(jié)構(gòu)如下：

作用機制：洛哌丁胺化學結(jié)構(gòu)類似氟哌啶醇和哌替啶，但治療量對中樞神經(jīng)系統(tǒng)無任何作用。對腸道平滑肌的作用與阿片類相似，洛哌丁胺作用于腸壁的阿片受體（激動劑），通過通過激動腸壁的μ-阿片受體，阻止乙酰膽堿和前列腺素的釋放，從而抑制腸道蠕動，可抑制腸道平滑肌的收縮，減少腸蠕動；可減少腸壁神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿，通過膽堿能和非膽堿能神經(jīng)元局部的相互作用，直接抑制蠕動反射；還可延長食物在小腸的停留時間，促進水、電解質(zhì)及葡萄糖的吸收，抑制前列腺素、霍亂毒素和其它腸毒素引起的腸過度分泌。

XA07E腸道抗炎藥

79.柳氮磺吡啶，Sulfasalazine，Salazopyrin，SASP

主要用作磺胺類抗菌藥，屬口服不易吸收的磺胺藥，吸收部分在腸微生物作用下分解成5-氨基水楊酸和磺胺吡啶。是抗炎藥5-氨基水楊酸(5-ASA)的前體藥物。5-氨基水楊酸與腸壁結(jié)締組織絡(luò)合后較長時間停留在腸壁組織中起到抗菌消炎和免疫抑制作用，如減少大腸埃希菌和梭狀芽孢桿菌，同時抑制前列腺素的合成以及其他炎癥介質(zhì)白三烯的合成。目前認為柳氮磺吡啶對炎癥性腸病產(chǎn)生療效的主要成分是5-氨基水楊酸，產(chǎn)生的磺胺吡啶對腸道菌群顯示微弱的抗菌作用。柳氮磺胺吡啶在2B類致癌物清單中。

適應(yīng)癥：主要用于炎癥性腸病,即Crohn病和潰瘍性結(jié)腸炎。

1938年，磺胺類藥物（SP）問世，用于治療感染性關(guān)節(jié)炎，由于當時認為類風濕性關(guān)節(jié)炎（RA）也是感染引起的，所以斯德哥爾摩的Nanna Svartz醫(yī)生也采用磺胺類藥物治療RA。1940年Svartz設(shè)想把能減輕關(guān)節(jié)水的水楊酸類藥物結(jié)合到磺胺基團上，從而使水楊酸把磺胺帶到關(guān)節(jié)濃集，發(fā)揮抗菌作用，并取得成功。得到多種藥物，包括柳氮磺吡啶。1977年，將SASP分解成分直接作用于UC急性發(fā)作患者的腸粘膜，發(fā)現(xiàn)是5-氨基水楊酸（5-ASA）起效而不是SP，這是人們才發(fā)現(xiàn)SASP是5-ASA的前體藥物，并有SP將其帶到結(jié)腸黏膜發(fā)揮作用，而SP是SASP產(chǎn)生副作用的主要原因。

80.美沙拉秦（美沙拉嗪），Mesalazine

化學結(jié)構(gòu)如下：

適應(yīng)癥：用于潰瘍性結(jié)腸炎、節(jié)段性回腸炎（克隆?。┘爸蹦c炎。

作用機制：為5-氨基水楊酸在腸內(nèi)能保持完整到達小腸終端和結(jié)腸，作用于炎癥粘膜，抑制引起炎癥的前列腺素合成和炎癥介質(zhì)白三烯等的形成，抑制NK 細胞、肥大細胞、中性粒細胞淋巴細胞和巨噬細胞的作用，清除氧自由基和脂肪酸過氧化等機制發(fā)揮治療作用。

XA07F止瀉微生物

腸道益生菌

腸道細菌包括有益菌、中性菌及有害菌。有益菌能維持腸道微生態(tài)平衡，具備多種生理功能，主要為嚴格厭氧細菌，包括雙歧桿菌、乳酸桿菌等。中性菌如果菌群環(huán)境破壞，會引起疾病，包括兼性厭氧菌，如腸球菌、腸桿菌等。有害菌如數(shù)量超過正常水平，會導致腹瀉、食物中毒等，如沙門氏菌等。益生菌主要包括乳桿菌屬（嗜酸乳桿菌、植物乳桿菌和干酪乳桿菌等）、雙歧桿菌屬（兩歧雙歧桿菌、長雙歧桿菌、短雙歧桿菌、嬰兒雙歧桿菌、青春雙歧桿菌等）、革蘭氏陽性球菌屬（屎腸球菌、糞腸球菌等）以及芽孢桿菌屬（地衣芽孢桿菌、枯草芽孢桿菌等）。

81.地衣芽孢桿菌活菌，Bacillus Licheniformis

適應(yīng)癥：用于細菌或真菌引起的急、慢性腸炎、腹瀉。也可用于其他原因引起的腸道菌群失調(diào)的防治。

作用機制：以活菌進入腸道后，對葡萄球菌、酵母樣菌等致病菌有拮抗作用，而對雙歧桿菌、乳酸桿菌、擬桿菌、消化鏈球菌有促生長作用，從而可調(diào)整菌群失調(diào)達到治療目的。本品可促使機體產(chǎn)生抗菌活性物質(zhì)，殺滅致病菌。此外通過奪氧生物效應(yīng)使腸道缺氧，有利于大量厭氧菌生長。

82.枯草桿菌二連活菌，Live Combined Bacillus Subtili

含有兩種活菌-枯草桿菌和腸球菌。

適應(yīng)癥：消化不良、食欲不振、營養(yǎng)不良、腸道菌群紊亂引起的的腹瀉、便秘、腹脹、腸道內(nèi)異常發(fā)酵、腸炎，使用抗生素引起的腸粘膜損傷等癥

作用機制：

1. 增加有益菌群數(shù)量：枯草桿菌和腸球菌是腸道內(nèi)的正常菌群，口服制劑后可以在腸道內(nèi)定植繁殖，增加有益菌群數(shù)量，從而抑制有害菌群的生長，恢復(fù)腸道菌群平衡。

2. 改善腸道微生態(tài)環(huán)境：枯草桿菌二聯(lián)活菌顆粒可以通過產(chǎn)生有益代謝產(chǎn)物，如維生素、氨基酸等，改善腸道微生態(tài)環(huán)境，促進腸道蠕動，維持腸道水分和電解質(zhì)平衡。

3. 增強腸道免疫功能：枯草桿菌和腸球菌可以刺激腸道免疫系統(tǒng)產(chǎn)生免疫球蛋白，增強腸道的免疫功能，減少腸道感染和炎癥的發(fā)生。

4. 緩解腸道不適癥狀：枯草桿菌二聯(lián)活菌顆粒可以用于治療各種腸道疾病引起的腹瀉、便秘、腹脹等癥狀，如腸易激綜合征、抗生素相關(guān)性腹瀉等。

83.雙歧桿菌活菌，Live Bifidobacterium Power

適應(yīng)癥：用于腸菌群失調(diào)引起的腸功能紊亂，如急、慢性腹瀉，便秘等。

作用機制：生活于腸道內(nèi)的雙歧桿菌，能在腸道黏膜上生長形成一道膜菌群，構(gòu)成一道生物學屏障．從而使入侵的致病菌在腸道內(nèi)失去生長繁殖的落足點。其次，雙歧桿菌代謝產(chǎn)生的酸性物質(zhì)如乳酸、醋酸等，既能使腸道環(huán)境變酸而不利于有害微生物生長，又能促使腸道蠕動而有利于排便和排出有害細菌。雙歧桿菌在體內(nèi)生長時，還能合成多種維生素如維生索B1、維生素B2、維生素B12等，為人體提供一定營養(yǎng)。雙歧桿菌能分解體內(nèi)各種有害物質(zhì)．這些有害物質(zhì)對人體具有誘癌或致癌作用，或引起衰老，因此雙歧桿菌具有延緩衰老、預(yù)防癌癥的作用。

84.雙歧桿菌乳桿菌三聯(lián)活菌

含有三種細菌：長型雙歧桿菌、保加利亞乳桿菌和嗜熱鏈球菌。

85.雙歧桿菌三聯(lián)活菌

含有三種細菌：長型雙歧桿菌、嗜酸乳桿菌和糞腸球菌

86.雙歧桿菌四聯(lián)活菌

含有四種細菌：主要組成成分是嬰兒雙歧桿菌、嗜酸乳桿菌、正常球菌、蠟樣芽孢桿菌。

XA07X其他止瀉藥

87.消旋卡多曲，Racecadotril

最早由法國的Bioprojet公司研發(fā)成功，于1993年首先在法國以商品名Tiorfan上市，上市不久，加拿大兒科協(xié)會和美國疾病預(yù)防中心(簡稱CDC)就把消旋卡多曲列入兒童腹瀉治療的必備用藥，2011年也列入了中國國家兒科腹瀉病治療共識的推薦用藥。

適應(yīng)癥：用于成人急性腹瀉。

化學結(jié)構(gòu)如下：

作用機制：消旋卡多曲是一個腦啡肽酶抑制劑，腦啡肽酶可降解腦啡肽，可選擇性、可逆性的抑制腦啡肽酶，從而保護內(nèi)源性腦啡肽免受降解，延長消化道內(nèi)源性腦啡肽的生理活性，減少水和電解質(zhì)的過度分泌?？诜ǘ嗲饔糜谕庵苣X啡肽酶，不影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)的腦啡肽酶活性，且對胃腸道蠕動和腸道基礎(chǔ)分泌無明顯影響。

腦啡肽（ENK）屬于神經(jīng)遞質(zhì)中的神經(jīng)肽類。神經(jīng)肽是體內(nèi)傳遞信息的多肽，包括腦啡肽、β-內(nèi)啡肽、強啡肽、內(nèi)嗎啡肽及孤啡肽等。腦啡肽主要包含甲硫氨酸-腦啡肽（M-ENK）和亮氨酸-腦啡肽（L-ENK），另外包含甲七肽和甲八肽等。ENK主要分布于腦和脊髓中，外周神經(jīng)中也有分布。ENK在體內(nèi)其他部位呈廣泛而彌散地分布在某些內(nèi)分泌細胞中。分布濃度最高的區(qū)域包括紋狀體、下丘腦、腎上腺髓質(zhì)、胃腸道及腸肌神經(jīng)叢。尚未證實神經(jīng)肽存在有像神經(jīng)遞質(zhì)那樣的以突觸前再攝取為主的滅火機制。因此，其與受體結(jié)合后收到細胞膜上的蛋白水解酶的作用而降解，可能是它們的主要代謝途徑。腦啡肽主要由氨肽酶和腦啡肽酶（二肽羧肽酶）分解。腦啡肽因其對阿片肽δ受體有較強的選擇性，因而被認為是δ受體的內(nèi)源性配體。腦啡肽對心血管系統(tǒng)、消化系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)均有作用。內(nèi)源性阿片肽可通過中樞和外周兩條途徑抑制胃腸運動。