藥物腸道滲透性預(yù)測模型研究進展?

沈青青 1, 2, 江振洲 1, 2, 3, 張陸勇 2, 4, 黃 鑫 1, 2, 3* (中國藥科大學(xué) 1. 藥物科學(xué)研究院, 2. 江蘇省新藥篩選重點實驗室, 3. 藥物質(zhì)量與安全預(yù)警教育部 重點實驗室, 江蘇 南京 210009; 4. 廣東藥科大學(xué)藥學(xué)院, 新藥篩選與藥效學(xué)評價中心, 廣東 廣州 510006)?

摘要: 藥物的腸道滲透性是口服藥物發(fā)揮藥效的決定性因素之一, 如何準(zhǔn)確高效地評估化合物的滲透性已 成為新藥研發(fā)時的一大挑戰(zhàn)。本文簡介了幾種常用的腸道滲透性預(yù)測模型的原理、優(yōu)缺點和最新進展, 重點介 紹準(zhǔn)確度和效率較高的尤斯灌流和平行人工膜滲透模型, 并對未來滲透性模型的發(fā)展趨勢進行展望, 以期為先 導(dǎo)化合物的滲透性評價提供借鑒。 關(guān)鍵詞: 腸道滲透性; 在體單向腸灌流; 外翻腸囊; 尤斯灌流; Caco-2; 平行人工滲透膜