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膜片鉗實驗服務(wù)|電生理實驗|電生理實驗服務(wù)|離子通道檢測

2023-08-08 14:43 作者:小愛說藥  | 我要投稿

乙酰膽堿受體(acetylcholine receptor,AChR)是一種跨膜蛋白受體,結(jié)合神經(jīng)遞質(zhì)乙酰膽堿而起到信號傳遞的作用。AChR的分類主要根據(jù)藥理學(xué)或它們對不同分子的親和性和敏感性一般可分為兩類,煙堿乙酰膽堿受體和毒蕈堿型乙酰膽堿受體,煙堿乙酰膽堿受體(Nicotinic acetylcholine receptors, nAChRs),通常也叫離子型乙酰膽堿受體(ionotropic acetylcholine receptors),對尼古丁(煙堿)能產(chǎn)生特異性的響應(yīng)。nAchR是配體門控的離子通道,由五個蛋白亞基組成。這五個蛋白亞基(中心)對稱的排列成一個桶狀的結(jié)構(gòu)。nAChRs是非選擇性的陽離子通道,允許鈉離子鉀離子通過,有些還允許鈣離子通過。nAChRs主要分布在神經(jīng)肌肉接頭處的突觸后膜上,可被突觸前膜釋放的乙酰膽堿激活,Na+和K+受體上的擴(kuò)散會引起去極化,從而打開電壓門控鈉通道,從而激發(fā)動作電位并可能引起肌肉收縮。愛思益普團(tuán)隊構(gòu)建并開發(fā)了nAChRs受體的FLIPR高通量檢測方法,積累了豐富的藥物篩選經(jīng)驗,致力于后續(xù)新藥的研發(fā)。


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