Pregnenolone 16α-carbonitrile 是一種具有口服活性的典型和有效的嚙齒動物 PXR 激活劑。Pregnenolone 16α-carbonitrile 是一種合成類固醇，可誘導細胞色素 P450 3A 的表達。Pregnenolone 16α-carbonitrile 對隨后的應激性損傷表現(xiàn)出更強的耐受性。

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　　生物活性

　　體外研究

　　孕烯醇酮16α-羰腈是一種有效的嚙齒動物pxr激活劑。孕烯醇酮16α-羰腈是一種合成類固醇，可誘導細胞色素P450 3A的表達。孕烯醇酮16α-carbonitrile對隨后的應激侮辱表現(xiàn)出增強的抵抗力。

　　MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。這些資料只供參考之用。

　　體內(nèi)研究

　　孕烯醇酮16α-羰腈（40 mg/kg/天；i.p。在WT小鼠的mRNA、蛋白和酶水平上誘導Cyp3a11和Cyp2b10的表達。

　　孕烯醇酮16α-羰腈（100 mg/kg;知識產(chǎn)權(quán)；單劑量）誘導體重150 ~ 200 g成年雌性sd大鼠CYP3A mRNA的表達。

　　孕烯醇酮16α-羰腈（35 mg/kg;強飼法；每日1次，持續(xù)3天）增加Pgp表達的雄性sd大鼠，年齡約100日齡，體重250-400 g。

　　MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。這些資料只供參考之用。

　　動物模型：wt和Pxr-/-小鼠

　　用量：40 mg/kg

　　方式和頻次：ip;每天 兩天

　　結(jié)果：在WT小鼠的mRNA、蛋白和酶水平上誘導Cyp3a11和Cyp2b10的表達。

　　對Pxr-/-小鼠Cyp3a11表達影響不大