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左旋咪唑大單層/青蒿素長循環(huán)/酒石酸長春瑞濱熱敏/棕櫚酰五肽-4柔性/Anti-HER2脂質(zhì)體

2022-12-19 16:45 作者:瑞禧生物小曉  | 我要投稿

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青蒿素長循環(huán)脂質(zhì)體的制備:

青蒿素(artemisinin,ART)由于溶解度差,穩(wěn)定性低,限制了其應(yīng)用.因此,本研究采用長循環(huán)脂質(zhì)體包裹青蒿素,增強其溶解度及穩(wěn)定性.本研究以粒徑和包封率(entrapment efficiency,EE)等為評價指標,采用單因素試驗及Box-Behnken響應(yīng)面設(shè)計試驗優(yōu)化處方.考察最優(yōu)處方制備得到脂質(zhì)體的外觀形態(tài),粒徑分布,zeta電位,放置穩(wěn)定性,血清穩(wěn)定性,體外釋放和細胞毒性作用

結(jié)果表明,載青蒿素長循環(huán)脂質(zhì)體的最優(yōu)處方為:磷脂與膽固醇的質(zhì)量比為5.22:1,青蒿素與磷脂的質(zhì)量比為1:23.15,磷脂濃度為14.35 mg·mL~(-1),DSPEm PEG摩爾含量為2%.按優(yōu)化后處方制備所得青蒿素長循環(huán)脂質(zhì)體呈類球形,分布均勻,粒徑為(113.3±4.7)nm,多分散系數(shù)(polydispersity index,PDI)為0.227±0.022,zeta電位為(-12.9±2.6)m V,包封率為(95.88±4.8)%。

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RXYWX.2022.12

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